Methadon wirkt über sogenannte Opioid-Rezeptoren auf der Zelloberfläche der Tumorzelle. Gesunde Zellen haben nur sehr wenige dieser Rezeptoren, Tumorzellen unter Chemotherapie besonders viele. Auch Schmerzen lassen diese Opioid-Rezeptoren zahlenmäßig ansteigen. Methadon aktiviert über die Rezeptoren Signalwege, die den natürlichen Zelltod, die Apoptose auslösen. Entscheidend für eine gute Wirksamkeit ist die Anzahl der Opioid-Rezeptoren.

Ein weiterer Wirkmechanismus lässt die Tumorzelle empfindlicher auf Chemotherapeutika reagieren. (Friesen C/ Oncotarget 2013 und Cell Cycle 2014)

Es liegen inzwischen viele Erfahrungsberichte zum Einsatz von Methadon in der Krebstherapie vor – auch bei fortgeschrittenen Krankheitsbildern. Es gibt allerdings noch keine aussagekräftigen Studien dazu.

Bei den meisten Betroffenen, die während der Einnahme begleitet wurden, konnte zumindest eine Verbesserung der Lebensqualität erreicht werden.

Meistens erfolgt eine Therapie mit zusätzlicher Gabe von Methadon in palliativen, fortgeschrittenen Krankheitssituationen und nur nach ausführlicher Aufklärung bezüglich des sogenannten Off-label-use (Verwendung außerhalb der behördlichen Zulassung) und bezüglich möglicher Therapienebenwirkungen. Denn bisher ist Methadon nur zur Behandlung von Schmerzen und zur Drogenersatztherapie zugelassen.

Methadon wird in Tropfenform verabreicht und sollte sehr vorsichtig dosiert werden.
Patienten, die bisher noch keine Opioide erhalten haben, beginnen mit einer sehr geringen Dosierung, diese wird vom Facharzt langsam gesteigert bis keine Beschwerden mehr auftreten.

Je höher die Dosierung, umso mehr Nebenwirkungen können auftreten. (Übelkeit, Verstopfung). Patienten, die schon mit Opioiden in der Schmerztherapie eingestellt sind, haben kaum Probleme mit der Umstellung auf Methadon. Andere Opioide sollten während der Behandlung mit Methadon nicht eingesetzt werden, da diese die gleichen Opioid- Rezeptoren blockieren und somit die Wirkung des Methadons eingeschränkt wird. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Ciprofloxacin, Diazepam, Ethanol, Cannabinoide, Fluconazol und den Urin alkalisierende Stoffe beschrieben. Die Methadonwirkung kann hier verstärkt werden.

Der zeitliche Aufwand beträgt bis zu 3 Tagen stationär oder ambulant, da täglich EKG-Kontrollen bei der Einnahme erfolgen müssen, um Komplikationen auszuschließen. Es handelt sich um eine Methode der Ganzheitsmedizin, welche nur eingeschränkt eine Leistung der gesetzlichen Krankenkassen ist. Die Rechnungslegung erfolgt analog und gemäß Gebührenordnung der Ärzte (GOÄ).